CTLA-4（全称为细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4），也称为CD152，是由CTLA-4基因编码的一种跨膜蛋白，主要在活化的CD4+和CD8+ T细胞上表达。CTLA-4与T细胞表面的协同刺激分子受体CD28具有高度同源性。两者均属于免疫球蛋白超家族，与相同的配体CD80（B7-1）和CD86（B7-2）结合。

CTLA-4在免疫调节中扮演着关键角色，它通过调控CD4+FoxP3- T细胞、CD8+ T细胞以及调节性T细胞（Treg）的功能来影响免疫反应。具体而言，CTLA-4可以抑制激活的T细胞反应及诱导Treg的免疫抑制功能。目前的研究表明，CTLA-4的抑制作用主要通过两种机制实现：第一，通过竞争性结合B7与CD28相互作用，或招募磷酸酶至CTLA-4胞内结构域，从而降低T细胞受体（TCR）与CD28的信号；第二，通过减弱抗原呈递细胞（APC）表面的CD80和CD86的表达或通过转胞吞作用将它们移除，减少CD28参与T细胞的激活。

此外，CTLA-4还将树突细胞的CD80/CD86结合，诱导色氨酸降解酶IDO的表达，进一步抑制TCR的活性。CTLA-4抗体通过与CTLA-4结合减少Treg，从而激活TCR。至今，唯一获批上市的CTLA-4抗体为BMS公司的Ipilimumab（商品名Yervoy），于2011年获得FDA批准用于黑色素瘤治疗。而Tremelimumab最早由Pfizer开发，目前由Medimmune负责研究，但由于临床表现不佳，尚未获得任何癌症治疗的批准。

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